2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. Salt-inducible Kinase (SIK)

Salt-inducible Kinase (SIK) (盐诱导激酶)

盐诱导激酶（SIK）属于AMP活化蛋白激酶（AMPK）家族，主要参与调节能量反应相关的生理过程，如糖异生和脂质代谢。SIK家族包括三种亚型，即SIK1、SIK2和SIK3，它们均可作为代谢递质。SIK表现出自我磷酸化，在高盐或促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激下对调节肾上腺皮质功能起重要作用。

这三种SIK家族激酶均广泛表达。SIK1 mRNA表达受多种刺激调控，包括高盐饮食摄入、ACTH信号、胰高血糖素信号、兴奋性细胞去极化和昼夜节律。相反，SIK2 和 SIK3 在这些激酶表达的组织中是组成性的。在人类中，SIK2 和 SIK3 普遍表达，其中脂肪组织中的 SIK2 水平最高，而脑中的 SIK3 表达最高。此外，这些 SIK 家族成员在各种癌症中失调，包括卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌和肺癌，这表明 SIK 可能在肿瘤发生或进展中发挥关键作用。

Salt-inducible kinases (SIKs) belong to AMP-activated protein kinase (AMPK) family, and functions mainly involve in regulating energy response-related physiological processes, such as gluconeogenesis and lipid metabolism. The SIK family comprises three isoforms, namely, SIK1, SIK2, and SIK3, all of which may act as metabolic transmitters. SIKs have shown self-phosphorylation, and play an important role in regulating adrenocortical function under the stimulation of high salt or adreno-cortico-tropic-hormone (ACTH).

All three SIK family kinases are expressed broadly. SIK1 mRNA expression is regulated by multiple stimuli, including high dietary salt intake, ACTH signaling, glucagon signaling, excitable cell depolarization, and circadian rhythms. In contrast, SIK2 and SIK3 expression is constitutive in tissues in which these kinases are expressed. In humans, SIK2 and SIK3 are expressed ubiquitously, with highest SIK2 levels in adipose tissue and highest SIK3 expression in brain. In addition, these SIK family members are dysregulated in various cancers, including ovarian, breast, prostate, and lung cancers, indicating that SIKs may execute crucial roles in tumor occurrence or progression.

Salt-inducible Kinase (SIK) 亚型特异性产品:

Salt-inducible Kinase (SIK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15776
    HG-9-91-01 Inhibitor 99.77%
    HG-9-91-01 是一种有效，选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，作用于 SIK1，SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM，6.6 nM 和 9.6 nM。
    HG-9-91-01
  • HY-101147
    YKL-05-099 Inhibitor 99.76%
    YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于SIK1 和 SIK3，IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低，IC50 值为 40 nM。
    YKL-05-099
  • HY-120877
    MRT199665 Inhibitor 99.74%
    MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    MRT199665
  • HY-120856
    ARN-3236 Inhibitor 98.60%
    ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂，其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。
    ARN-3236
  • HY-150203
    GLPG3970 Inhibitor 99.64%
    GLPG3970 (compound 88) 是一类首创的 SIK2/SIK3 抑制剂。GLPG3970 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    GLPG3970
  • HY-120877A
    (R)-MRT199665 Inhibitor 98.70%
    (R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    (R)-MRT199665
  • HY-N1570R
    Pterosin B (Standard)

    蕨素 B (Standard)

    		Inhibitor
    Pterosin B (Standard) 是 Pterosin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮，是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。
    Pterosin B (Standard)
  • HY-159657
    SIK-IN-4 Inhibitor
    SIK-IN-4 (compound 34) 是盐诱导激酶 SIK 的抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为1.2 nM、0.9 nM 和1.8 nM。
    SIK-IN-4
  • HY-129141
    YKL-06-062 Inhibitor 99.40%
    YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂，抑制 SIK1, SIK2 和 SIK3 的 IC50 为 2.12 nM/1.40 nM/2.86 nM。
    YKL-06-062
  • HY-N1570
    Pterosin B

    蕨素 B

    		Inhibitor 99.92%
    Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮，是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。
    Pterosin B
  • HY-157442
    GLPG3312 Inhibitor 98.25%
    GLPG3312 (化合物 28) 是一种具有选择性的泛型 SIK 抑制剂，其对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度，可用于炎症与免疫疾病的研究。
    GLPG3312
  • HY-120056
    YKL-06-061 Inhibitor 99.21%
    YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂，其对 SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。
    YKL-06-061
  • HY-148062
    RSS0680 98.03%
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    RSS0680
  • HY-P1576A
    AMARA peptide TFA 99.29%
    AMARA peptide (TFA) 是盐诱导激酶 (SIK) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 的底物。
    AMARA peptide TFA
  • HY-148063
    DB0614 98.80%
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-138001
    WH-4-025 Inhibitor 99.31%
    WH-4-025 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂 (WO2016023014 A2)。
    WH-4-025
  • HY-148061
    DB1113 99.28%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-139253
    MRIA9 Inhibitor 98.80%
    MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
    MRIA9
  • HY-149075
    MR22 Inhibitor
    MR22 是一种有效的泛 SIK (盐诱导激酶)抑制剂。MR22 不再对 STE 组激酶表现出活性，并在代表性激酶组中表现出出色的选择性。MR22 依赖性 SIK 抑制导致卵巢癌细胞的中心体解离和随后的细胞周期停滞。
    MR22
  • HY-149365
    SIKs-IN-1 Inhibitor
    SIKs-IN-1 (compound 8h) 是一种盐诱导激酶 (SIKs) 抑制剂，是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物。SIKs 调节 M1/M2 巨噬细胞的转化，参与炎症过程。SIKs-IN-1 抑制 SIK 活性，上调抗炎细胞因子 IL-10，下调促炎细胞因子 IL-12。SIKs-IN-1 在 DSS 诱导的结肠炎模型中显示出良好的抗炎作用。
    SIKs-IN-1
Salt-inducible Kinase (SIK) Isoform Comparison

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